本书共23章，分为总论和各论两大部分。总论部分包括绪论、药物作用原理、药物结构与药物性质的关系、新药研究与开发概论、药物发现及结构优化、药物合成、药物代谢等药物化学基础理论知识。各论部分依据治疗领域和药物作用靶点进行分类，内容包括现有临床药物的化学结构、化学性质、构效关系和治疗用途。本书在第一版的基础上，对各章节的内容进行了修订。删除了部分较为陈旧的内容，补充了近年来新发展的技术和获批新药的有关知识。注重将药物化学的新进展和新上市药物编入各章中，并兼顾了其他相关学科新知识的融入。

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2007年9月至2012年7月：理学博士，药物化学专业，四川大学华西药学院，导师：陈应春教授 2003年9月至2007年7月：理学学士，药学专业，四川大学华西药学院1. 《药学学报》（APSB）中英文两刊青年编委 2. 《中国化学快报》（Chinese Chemical Letter）青年编委

目录
第二版前言
第一版前言
第1章 绪论 1
1.1 药物化学的定义、研究内容和特点 1
1.2 药物化学的发展历程 2
1.3 国内外制药工业现状 7
拓展阅读 10
第2章 药物作用原理 11
2.1 生物靶点和化学信使 11
2.2 作用于各类生物靶点的药物 13
2.3 药物与靶点作用的本质 22
思考题 28
拓展阅读 28
第3章 药物结构与药物性质的关系 29
3.1 药物的重要物理化学参数 29
3.2 药物结构与药动性质的关系 35
3.3 药物结构与体内毒性的关系 37
3.4 药物结构与药效的关系 48
3.5 定量构效关系 55
思考题 59
拓展阅读 59
第4章 新药研究与开发概论 60
4.1 新药研究与开发的过程 60
4.2 中国新药的管理和分类原则 63
4.3 药物专利和命名 64
思考题 66
拓展阅读 66
第5章 药物发现及结构优化 67
5.1 先导化合物的发现方法 67
5.2 先导化合物优化 73
5.3 计算机辅助药物设计 86
思考题 89
拓展阅读 89
第6章 药物合成 90
6.1 药物研究和开发不同阶段的合成 90
6.2 药物合成的特殊要求 96
思考题 99
拓展阅读 99
第7章 药物代谢 100
7.1 药物代谢的酶 100
7.2 Ⅰ相代谢 102
7.3 Ⅱ相代谢 118
7.4 药物代谢的影响因素 124
7.5 药物代谢在药物研究中的作用 127
思考题 129
拓展阅读 129
第8章 抗菌药 130
8.1 细菌的结构和抗菌药的作用机制 130
8.2 抗生素 132
8.3 合成抗菌药 156
8.4 抗结核药 166
思考题 171
拓展阅读 172
第9章 抗真菌药和抗寄生虫药 173
9.1 抗真菌药 173
9.2 抗寄生虫药 180
思考题 188
拓展阅读 188
第10章 抗病毒药 189
10.1 病毒的结构和感染过程 189
10.2 典型抗病毒药 190
10.3 抗艾滋病药 197
思考题 203
拓展阅读 203
第11章 抗肿瘤药 205
11.1 直接作用于DNA的药物 205
11.2 干扰DNA合成的药物 213
11.3 抗有丝分裂药 216
11.4 干扰肿瘤信号传导的药物 219
11.5 新型抗肿瘤药 225
思考题 226
拓展阅读 227
第12章 作用于离子通道的药物 228
12.1 细胞兴奋的电生理过程 228
12.2 作用于钠通道的药物 231
12.3 作用于钾通道的药物 246
12.4 作用于钙通道的药物 250
思考题 260
拓展阅读 260
第13章 作用于γ-氨基丁酸能神经系统的药物 261
13.1 γ-氨基丁酸能神经系统的生理生化特征 261
13.2 拟γ-氨基丁酸药 262
13.3 抗γ-氨基丁酸药 279
思考题 282
拓展阅读 282
第14章 作用于胆碱能神经系统的药物 283
14.1 胆碱能神经系统的生理生化特征 283
14.2 拟胆碱药 285
14.3 抗胆碱药 295
思考题 307
拓展阅读 308
第15章 作用于肾上腺素能神经系统的药物 309
15.1 肾上腺素能神经系统的生理生化特征 309
15.2 拟肾上腺素药 312
15.3 抗肾上腺素药 326
思考题 337
拓展阅读 337
第16章 作用于多巴胺能神经系统的药物 338
16.1 多巴胺能神经系统的生理生化特征 338
16.2 拟多巴胺药 339
16.3 抗多巴胺药 344
思考题 358
拓展阅读 358
第17章 作用于5-羟色胺能神经系统的药物 359
17.1 5-羟色胺能神经系统的生理生化特征 359
17.2 拟5-羟色胺药 362
17.3 抗5-羟色胺药 373
思考题 379
拓展阅读 379
第18章 作用于阿片受体的镇痛药 380
18.1 吗啡及其衍生物 380
18.2 阿片受体及其内源性配体 385
18.3 合成镇痛药 389
思考题 396
拓展阅读 396
第19章 作用于组胺受体及胃酸分泌系统的药物 397
19.1 组胺受体的生理生化特征及胃酸分泌过程 397
19.2 组胺H1受体拮抗剂 399
19.3 组胺H2受体拮抗剂 407
19.4 质子泵抑制剂 415
思考题 420
拓展阅读 421
第20章 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药和利尿药 422
20.1 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物 422
20.2 利尿药 438
思考题 447
拓展阅读 447
第21章 调节血脂和血糖的药物 448
21.1 调节血脂的药物 448
21.2 降血糖药物 461
思考题 477
拓展阅读 477
第22章 甾体激素和相关的药物 478
22.1 甾体激素的化学和生化特征 478
22.2 雄激素、蛋白同化激素及抗雄激素类药 483
22.3 雌激素和抗雌激素类药 489
22.4 孕激素和抗孕激素 496
22.5 肾上腺皮质激素 502
思考题 509
拓展阅读 509
第23章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 510
23.1 非甾体抗炎药的作用机制 510
23.2 解热镇痛药 512
23.3 非甾体抗炎药 518
思考题 532
拓展阅读 532